Compozitie: Comprimate (marcate): terbinafina hidroclorica 125 mg (pentru copii), terbinafina hidroclorica 250 mg (pentru adulti). Crema 1%: terbinafina hidroclorica 10 mg/1 g crema, excipienti: hidroxid de sodiu, benzil alcool, monostearat de sorbitan, cetil palmitat, cetil alcool, stearil alcool, polisorbat 60, isopropil miristat, apa demineralizata.

Forma de prezentare: Cutie cu 14 comprimate continand 250 mg terbinafina. Tub cu 15 g crema 1%.

Actiune terapeutica: Agent antifungic pentru administrare orala si topica.

Farmacodinamica: Terbinafina este o alilamina cu spectru larg de actiune antifungica. In concentratii mici, terbinafina are efect fungicid asupra dermatofitilor, ciupercilor si anumitor fungi dimorfici. Actiunea impotriva levurilor este fungicida sau fungistatica, in functie de specie. Terbinafina intervine in mod specific in biosinteza sterolului fungic intr-o faza precoce. Aceasta duce la o deficienta de ergosterol si la o acumulare intracelulara de scualen, avand ca rezultat moartea celulei fungice. Terbinafina actioneaza prin inhibarea scualen-epoxidazei din membrana celulei fungice. Scualen-epoxidaza nu este legata de sistemul citocrom P-450. Terbinafina nu influenteaza metabolismul hormonilor sau al altor medicamente. Administrat oral, medicamentul se concentreaza in piele si unghii la niveluri care asigura actiunea fungicida.

Farmacocinetica: Comprimate: o doza orala unica de 250 mg terbinafina duce la concentratii maxime in plasma de 0,97 mcg/ml in interval de 2 ore de la administrare. Timpul de injumatatire pentru absorbtie este de 0,8 ore, iar pentru distributie, de 4,6 ore. Biodisponibilitatea terbinafinei nu este afectata de alimente. Terbinafina se fixeaza puternic de proteinele plasmatice (99%). Difuzeaza rapid in derm si se concentreaza in stratum corneum lipofil. Terbinafina este de asemenea secretata in sebum, atingand astfel concentratii mari in foliculii pilosi, par si pielea bogata in sebum. Exista, de asemenea, dovezi ca terbinafina este distribuita in placa unghiala in cursul primelor saptamani de la inceperea tratamentului. Prin biotransformare rezulta metaboliti fara actiune antifungica, care sunt excretati in cea mai mare parte in urina. Timpul de injumatatire pentru eliminare este de 17 ore. Nu exista dovezi de acumulare. Nu s-au observat modificari ale farmacocineticii legate de varsta, dar la pacientii cu functie renala sau hepatica alterata, ritmul eliminarii poate fi redus, ducand la nivele sanguine crescute de terbinafina. Crema: la om, se absoarbe sub 5% din doza dupa aplicarea locala, absorbtia sistemica este astfel foarte redusa.

Indicatii: Comprimate: Infectii fungice ale pielii si unghiilor produse de dermatofiti, cum ar fi Trichophyton (ex. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis si Epidermophyton floccosum. Este indicata administrarea orala de Lamisil in tratamentul dermatofitozelor (Tinea corporis, Tinea cruris si Tinea pedis) si al infectiilor pielii produse de genul Candida (ex., Candida albicans), in cazurile in care localizarea, gravitatea sau intinderea infectiei o impun. Onicomicoze (infectii fungice ale unghiilor) produse de ciuperci dermatofite. Nota: spre deosebire de forma topica, forma de Lamisil cu administrare orala nu este eficace in pityriasis versicolor. Crema: Infectii fungice ale pielii produse de dermatofiti, cum ar fi Trichophyton (ex. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis si Epidermophyton floccosum. Infectii ale pielii produse de levuri, in special din genul Candida (ex. Candida albicans). Pityriasis (Tinea) versicolor produs de Pityrosporum orbiculare (cunoscut si ca Malaessezia furfur).

Contraindicatii: Hipersensibilitate la terbinafina sau la oricare dintre excipientii continuti in crema (vezi "Compozitie").

Precautii: Comprimate: Pacientii cu disfunctie hepatica preexistenta stabila sau cu functie renala afectata (clearance de creatinina sub 50 ml/min sau creatinina serica peste 300 mcmol/l = 3,5 mg%) trebuie sa primeasca jumatate din doza obisnuita (vezi de asemenea "Efecte adverse"). Crema: Lamisil crema este destinat numai uzului extern. Trebuie evitat contactul cu ochii. A nu se lasa la indemana copiilor!

Sarcina si alaptare: Studiile de toxicitate fetala si de fertilitate la animale nu sugereaza nici un efect advers. Deoarece lipseste experienta clinica la gravide, Lamisil-ul nu trebuie administrat in timpul sarcinii decat in situatiile in care beneficiile potentiale sunt mai importante decat orice risc potential. Terbinafina este excretata in laptele matern; de aceea, femeile care primesc tratament oral cu Lamisil nu trebuie sa alapteze. Daca tratamentul este topic, este improbabil ca micile cantitati absorbite prin piele sa afecteze sugarul.

Reactii adverse: Comprimate: In general, Lamisil-ul este bine tolerat. Efectele secundare sunt blande sau moderate si pasagere. Cele mai comune sunt simptomele gastrointestinale (senzatie de plenitudine, inapetenta, greata, dureri abdominale usoare, diaree) sau formele usoare de reactii cutanate (eruptii, urticarie). Au fost relatate cazuri izolate de reactii cutanate severe (ex., sindrom Stevens-Johnson, necroliza epidermica toxica). Daca survine o eruptie cutanata progresiva, tratamentul cu Lamisil trebuie intrerupt. Rareori, Lamisil-ul poate produce tulburari ale functiei gustative, care se remit in cateva saptamani de la intreruperea tratamentului. Au fost descrise cazuri izolate de disfunctie hepato-biliara semnificativa. Desi nu a fost stabilita o relatie cauzala cu medicamentul, tratamentul cu Lamisil trebuie intrerupt in cazul dezvoltarii disfunctiei hepato-biliare. Crema: Ocazional, la locul aplicarii apar eritem, prurit sau senzatie de usturime, totusi, numai rareori trebuie intrerupt tratamentul din aceste motive. Aceste simptome inofensive trebuie diferentiate de reactiile alergice care sunt rare, dar necesita intreruperea tratamentului.

Interactiuni: Comprimate: Conform rezultatelor unor studii in vitro si la voluntari sanatosi, terbinafina prezinta un potential neglijabil de inhibare sau potentare a epurarii unor medicamente care sunt metabolizate cu ajutorul sistemului citocrom P-450 (ex., ciclosporina, tolbutamida, contraceptive orale). In schimb, epurarea plasmatica a terbinafinei poate fi accelerata de medicamente inductoare ale metabolismului (ca, ex., rifampicina) si poate fi inhibata de medicamente care inhiba citocromul P-450 (ex., cimetidina). Cand este necesara administrarea concomitenta a acestor agenti, poate fi necesara ajustarea dozei de Lamisil. Crema: Nu sunt cunoscute interactiuni medicamentoase.

Dozare: Durata tratamentului variaza in functie de indicatie si de severitatea infectiei. Se recomanda un comprimat de 250 mg, o data pe zi. Infectii cutanate. Durata medie a tratamentului: Tinea pedis (interdigitala, plantara/tip mocasin): 2-6 saptamani. Tinea corporis, cruris: 2-4 saptamani. Candidoza cutanata: 2-4 saptamani. Este posibil ca disparitia completa a semnelor si simptomelor de infectie sa nu survina decat abia la cateva saptamani dupa vindecarea micologica. Onicomicoze: La majoritatea pacientilor, durata unui tratament eficient este intre 6 saptamani si 3 luni. Se poate anticipa o durata mai scurta de 3 luni pentru tratamentul infectiilor unghiilor mainilor si ale picioarelor, in afara de ale halucelui, in special la tineri cu ritm normal de crestere a unghiilor. In restul cazurilor, 3 luni de tratament sunt de obicei suficiente, desi unii pacienti, in special cei cu onicomicoza a halucelui, pot necesita tratament timp de 6 luni sau chiar mai mult. Cresterea defectuoasa a unghiilor, observata in primele saptamani de tratament, poate servi la identificarea acelor pacienti la care este indicat un tratament mai lung de 3 luni. In onicomicoze, efectul clinic optim este observat la cateva luni de la vindecarea micologica si oprirea tratamentului. Aceasta se datoreaza perioadei necesare pentru cresterea tesutului ungheal sanatos. Sub forma de crema: Lamisil-ul poate fi aplicat o data sau de doua ori pe zi. Inainte de aplicarea Lamisil-ului, se spala si se sterg bine suprafetele afectate. Se aplica crema in strat subtire pe pielea lezata si pe zona inconjuratoare si se freaca usor. In cazul infectiilor intertriginoase (submamare, interdigitale, intergluteale, inghinale), zona tratata poate fi acoperita cu tifon, in special noaptea. Durata medie a tratamentului: Tinea corporis, cruris: 1-2 saptamani. Tinea pedis: 2-4 saptamani. Cand se aplica de doua ori pe zi, o saptamana de tratament este de obicei suficienta. Candidoza cutanata: 1-2 saptamani. Pityriasis versicolor: 2 saptamani. Disparitia simptomelor clinice se produce de obicei in cateva zile. Administrarea inconsecventa sau intreruperea prematura a tratamentului creeaza riscul recurentei. Daca nu sunt semne de ameliorare dupa 2 saptamani, trebuie revazut diagnosticul. Utilizarea Lamisil-ului la varstnici: Nu exista dovezi ca pacientii varstnici ar necesita doze diferite sau ar fi expusi unor efecte secundare diferite de cele de la tineri. Cand se administreaza comprimate varstnicilor, trebuie luata in considerare posibilitatea afectarii functiei hepatice sau renale (vezi "Precautii"). Utilizarea Lamisil-ului la copii: Nu exista experienta cu preparatul oral de Lamisil la copii si administrarea sa nu poate fi recomandata. Experienta cu preparatul topic de Lamisil la copii este limitata.

Supradozare: Pana in prezent nu s-a descris nici un caz de supradozare. Efectele adverse observate la om sugereaza ca principalele simptome ale supradozarii orale acute ar putea fi gastrointestinale, ex. greata sau varsaturi. In acest caz, poate fi necesar lavajul gastric si/sau tratamentul simptomatic de sustinere.